Chantal-beauty.ru

Красота женщины, стрижки, маникюр, макияж, косметика, мода, новинки косметологии
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Липоевая кислота для похудения

Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.

Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.

Альфа-липоевая кислота (ALA) – пищевая добавка, обладающая действием, аналогичным витаминам. В отличие от них, вырабатывается в организме. Правда, в небольших количествах. Становится все более популярной среди спортсменов и людей, борющихся с лишним весом.

Чрезвычайно важный кофермент, участвующий в расщеплении определенных аминокислот, образовании высокоэнергетических соединений и универсальной химической энергии – АТФ.

В природе встречается в каждой клетке всех живых существ, т.е. вырабатывается в растениях и клетках животных. Обладает многими полезными свойствами и применяется в лечении некоторых заболеваний.

Для чего нужна альфа-липоевая кислота

С химической точки зрения альфа-липоевая кислота представляет собой жир, который напоминает витамины. Относится к биологически-активным добавкам с универсальным действием и минимальным количеством побочных эффектов.

Обладает антиоксидантными свойствами, то есть является веществом, которое нейтрализует свободные радикалы в организме. Способствует снижению холестерина, а, значит, предупреждает отложения бляшек на стенках сосудов и возникновения атеросклероза.

Взаимодействует с другими антиоксидантами, такими как витамин С и Е. Но не заменяет их. Работая совместно, восстанавливает и усиливает их антиоксидантные способности.

Вопрос о растворимости здесь не имеет значения. Витамин С относится к водорастворимым витаминам и действует в водной среде. Витамин Е – жирорастворимый витамин, который может работать только в своей среде. ALA растворяется как в воде, так и в жирах. Поэтому ее активность более эффективна.

Вторая важная функция альфа-липоевой кислоты — участие в обмене веществ. Она ускоряет сжигание энергии, доступной в пище.

Количество альфа-липоевой кислоты, поступающей из пищевых продуктов и вырабатываемой организмом, достаточно для правильного обмена веществ. Однако, если нужно усилить антиоксидантный эффект или похудения, необходим прием добавки.

Кроме этого, влияет не многие другие процессы, происходящие в организме. Например, регенерацию клеток печени или выработку гликогена в мышцах.

Чем полезна для организма

Альфа-липоевая кислота не просто пищевая добавка. Она обладает:

Иммуномодулирующими;
Антиоксидантными;
Противовоспалительными;
Гипогликемическими

Первые из этих свойств используются при лечении астмы и рассеянного склероза. Благодаря антиоксидантным и гипогликемическим свойствам, применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Улучшает функционирование эндотелия кровеносных сосудов.

Кроме того, значительно улучшает результаты липидограммы, поскольку снижает общий уровень холестерина. Во время приема уровень холестерина ЛПНП в организме снижается, а фракция ЛПВП увеличивается.

Ученые рассматривают возможность применения в качестве дополнения в борьбе с болезнями цивилизации. Такими, как атеросклероз или болезни сердца.

Альфа-липоевая кислота снижает количество гормона голода – лептина.

Как сильный антиоксидант, считается натуральным средством при диабетической невропатии. Улучшает регенерацию нервной ткани, тем самым уменьшая боль.

Но это не единственное полезное свойство для диабетиков. Она способна снизить уровень сахара и поддерживать оптимальное значение глюкозы в крови. Помогает организму превращать ее в полезную энергию.

Также предотвращает аномальное прикрепление сахара к белкам, улучшает чувствительность к инсулину, уменьшает накопление жира в жизненно важных органах и защищает клетки поджелудочной железы от разрушения.

Антиоксидантные и противовоспалительные свойства предотвращают аномальный рост и размножение клеток. Способна ингибировать фермент, который позволяет раковым клеткам проникать в здоровые ткани. Инициирует гибель раковых клеток, тем самым предотвращая рост метастаз.

Обладая способностью проходить гематоэнцефалический барьер, защищает клетки мозга от окислительного стресса. Способствует регенерации нервной ткани в мозге, тем самым уменьшая риск развития инсульта, деменции и других связанных с возрастом заболеваний.

Есть предположения, что свои лучшие качества проявляет в сочетании в ацетил-карнитином.

Польза для организма

Исследования показали, что благодаря своим уникальным способностям может:

Предотвратить инфаркт миокарда и повреждение ДНК;
Ускорить восстановление и регенерацию сердечной мышцы после сердечного приступа;
Стабилизировать функционирование сердца;
Защитить от болезней системы кровообращения;
Регулировать уровень сахара в крови;
Уменьшить частоту и тяжесть невропатии;
Снизить чувствительность кожи, онемение;
Улучшить выработку энергии;
Способствовать снижению лишнего веса;
Предотвратить ожирение;
Уменьшить боли у людей с хроническими заболеваниями печени;
Усиливать действие креатина;
Снизить высокое артериальное давление;
Защитить от действия свободных радикалов;
Поддержать работу эндокринной системы;
Улучшить память и концентрацию;
Замедлить процесс старения;
Улучшить общую работоспособность.

Применяется для лечения:

Диабета;
Атеросклероза;
Заболеваний печени.

Есть частично доказанна эффективность при:

Коронарном шунтировании совместно с Q10, магнием, омега-3, селеном;
Преддиабете;
Диабетической невропатии;
Витилиго;
Заживлении ожогов;
Снижении веса.

Есть предположения, что может быть использована для лечения:

Алкогольной болезни печени;
Болезни боязни высоты;
Болезни Альцгеймера;
Вегетативной сердечной невропатии;
Диабетической ретинопатии;
Проблем с мозгом, связанных с ВИЧ;
Ревматоидном артрите.

Читайте так же:
Питание до и после тренировки для похудения: основные правила и нюансы

Причины и симптомы дефицита

Причины дефицита всего две:

Низкий уровень выработки в организме;
Питание: отсутствие в рационе овощей, фруктов, других продуктов с высоким содержанием липоевой кислоты.

Слабостью;
Сонливостью;
Усталостью;
Повышенным уровнем сахара в крови;
Болью в руках и ногах вдоль нервов;
Нарушением чувствительности кожи (онемение, «мурашки по коже»);
Увеличением веса;
Склонностью к воспалительным заболеваниям мышц и суставов, связок;
Замедлением регенерации клеток печени при ее заболевании.

У больных диабетом может вызвать нарушение зрения.

В каких продуктах содержится

Являясь частью всех живых организмов, больше всего содержится в:

Говяжьем мозге;
Говяжьих почках, сердце, печени;
Дрожжах;
Брокколи;
Картофеле;
Брюссельской капусте;
Зеленом горошке;
Рисовых отрубях.

Показания к применению и как пить

Альфа-липоевая кислота не является лекарством. Но принимать без консультации с врачом нельзя.

Дозировка зависит от цели, для которой она принимается. В случае диабета конкретные дозы определяются врачом, чаще всего они составляют 300 мг в день. Такое же количество в случае профилактического приема.

Для физически активных людей, спортсменов суточная доза может составлять от 600 до 1200 мг, разделенная на несколько приемов.

Какая альфа-липоевая кислота лучше

Альфа-липоевая кислота является природной серосодержащей органической кислотой. Синонимы названия: тиоктовая кислота, липоевая кислота, октолипен. В продаже может встречаться под названием «Витамин N».

Выпускается в трех формах:

Таблетках;
Капсулах;
Уколах.

Биологически-активные добавки, как правило, выпускают в виде таблеток или капсул. В уколах используется как лекарственное средство.

Встречается в продаже в двух формах: более активной R и менее активной S. На рынке существуют препараты, содержащие смесь этих двух типов ALA, а также препараты, содержащие только тип R или S. Первые, безусловно, более эффективны.

Витамин N относится к менее активной форме. Процент его усвоения не превышает 30-40 процентов.

Соответственно цена зависит от формы выпуска. Активная форма стоит дороже. Но и дозировка приема ниже по сравнению с менее активной. При покупке обязательно обращать внимание на данную информацию.

В состав добавки альфа-липоевой могут входить другие вещества, например, витамины, экстракты трав и прочее.

Противопоказания и побочные эффекты

Альфа-липоевая кислота является безопасным средством. Однако, как и в случае любых других добавок или лекарств, при приеме в слишком больших количествах может вызвать побочные эффекты. Главным образом желудочно-кишечные:

Диарея;
Боли в животе;
Кожные аллергии.

При появлении неблагоприятных симптомов уменьшить дозу или прекратить прием.

Не рекомендуется принимать добавки беременным и кормящим грудью женщинам. Это связано с недостаточностью исследований о действии ALA на организм женщины в такой период.

Может сильно снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом. Поэтому может потребоваться корректировка дозы у врача. Кроме того, они должны постоянно контролировать уровень сахара.

Алкоголь способен снижать количество тиамина (витамина B1) в организме. Использование добавки в случае дефицита тиамина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. Поэтому при чрезмерном употреблении алкоголя и приема ALA может потребоваться дополнительный прием витамина В1.

Могут добавки с данной кислотой повлиять на лечение гипертиреоза и гипотиреоза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Альфа-липоевая кислота является антиоксидантом. Существует некоторый риск того, что антиоксиданты снижают эффективность некоторых противораковых препаратов. Прием добавки при прохождении курса химиотерапии обязательно согласовывается с врачом. Если уже принимаете, то обязательно сказать об этом лечащему врачу.

Возможно взаимодействие с лекарствами для снижения сахара. Их совместное использование может привести к слишком большому падению сахара.

Кроме того, добавка ALA может вступать во взаимодействие с травами и добавками, которые повышают сахар в крови. Это имбирь, надземная часть крапивы и некоторые другие.

Есть предположения, что липоевая кислота снижает активность гормонов щитовидной. Совместный прием с гормонами щитовидной железы может снизить их эффективность.

Альфа-липоевая кислота при похудении

Входит в некоторые средства для похудения. Она:

Улучшает обмен веществ;
Увеличивает метаболизм липидов и углеводов;
Нормализует уровень сахара в крови;
Снижает аппетит;
Уменьшает голод.

Все это позволяет избежать лишних перекусов. Снижает накопление глюкозы в печени, что оказывает влияние на накопление жировой ткани.

Альфа-липоевая кислота в спорте

Часто используется спортсменами. Это касается не только тех, кто занимается спортом профессионально. Идеально подходит для физически активных людей. ALA увеличивает количество гликогена в мышцах. Гликоген является источником энергии во время тренировок.

Особенно любят ее бодибилдеры и те, кто занимается фитнесом. Позволяет использовать калории для наращивания мышечной массы, а не жира. Повышает физическую активность, снимая усталость. Что позволяет выдерживать более длительные физические нагрузки.

Читайте так же:
Что делать, если у ребенка трескается кожа на руках?

В бодибилдинге и фитнесе важную роль играют углеводы, которые они употребляют в больших количествах для достижения желаемых форм тела.

Прием большого количества белков приводит к активации инсулина. Но со временем спортсмен постепенно становится невосприимчивым к его воздействию. Альфа-липоевая кислота повышает чувствительность организма к инсулину.

Более того, культуристы ценят инсулиноподобное действие кислоты, которая способствует проникновению креатина и аминокислот в мышечные клетки.

Благодаря этому процесс наращивания мышечной массы происходит быстрее. Помогает усваивать питательные вещества. Кроме того, выступает в качестве щита в периоды использования анаболических стероидов.

Липоевая кислота (Lipoic acid)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
тиоктовая кислота12 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.

При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.

Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d — около 450 мл/кг.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T 1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Показания активных веществ препарата Липоевая кислота

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G62.1Алкогольная полиневропатия
G63.2Диабетическая полиневропатия

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы : очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны обмена веществ : очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Со стороны нервной системы : часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.

Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны органа зрения : после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.

Местные реакции : после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).

Прочие : при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.

В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

Читайте так же:
Упражнения убрать галифе на бедрах в тренажерном зале

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Липоевая кислота

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300 мг (в пересчёте на 100 % вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, повидон К-30 (коллидон 30) — 21 мг, кроскармеллоза — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, магния стеарат — 12 мг.

Opadry ® OY-S-22898 жёлтая — 12 мг [(гипромеллоза 2910 — 6,597 мг, натрия лаурилсульфат — 0,7096 мг, парафин жидкий — 0,676 мг, титана диоксид — 3, 9134 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,075 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,029 мг)], парафин жидкий — 3 мг.

Дозировка 600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 600 мг (в пересчёте на 100 % вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 330 мг, лактозы моногидрат — 120 мг, повидон К-30 (коллидон 30)- 42 мг, кроскармеллоза — 48 мг, кремния диоксид коллоидный — 36 мг, магния стеарат — 24 мг.

Opadry ® OY-S-22898 жёлтая — 24 мг [(гипромеллоза 2910 — 13,194 мг, натрия лаурилсульфат — 1,4192 мг, парафин жидкий — 1,352 мг, титана диоксид — 7,8268 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,150 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,058 мг)], парафин жидкий — 6 мг.

Описание

Для таблеток дозировкой 300 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-желтого цвета. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Для таблеток дозировкой 600 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приёме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40-60 мин. Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путём окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %).

Читайте так же:
Народные средства для кожи рук: эффективные рецепты красоты

Период полувыведения — 25 мин.

Показания

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.

— Дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

— Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств тиоктовой кислоты.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения тиоктовой кислоты в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

Минимальный курс приёма препарата — 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до Симптомы : головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение : симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приёмом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Особые указания

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в период между курсами.

Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

При приёме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приёмом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов с определённым генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1 04:06 и HLA-DRB1 04:03.

Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние тиоктовой кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Современный взгляд на возможности применения альфа-липоевой кислоты

Альфа-липоевая кислота является дисульфидным производным октановой кислоты [1]. АЛК – естественный коэнзим митохондрий мультиэнзимного комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглютарат. АЛК является мощным антиоксидантом, что определяет возможность ее терапевтического использования. Структурная формула и свойства АЛК были открыты в 1951 г., в том же году были проведены ее первые клинические испытания, применение альфа-липоевой кислоты у людей начато в 1970 г. Ранние исследования по использованию АЛК проводились на фоне недостаточного представления о механизмах ее действия и касались главным образом липидного и углеводного обмена.

Читайте так же:
Особенности восстановление после операции варикоза нижних конечностей

Альфа-липоевая кислота является одновременно жиро- и водорастворимой, поэтому она может проникать в любые ткани организма, оказывая антиоксидантное действие не только вне, но и внутри клетки. Она также активизирует деятельность других антиоксидантов – витаминов А, С, глутатиона и коэнзима Q10. АЛК обладает уникальными свойствами, которые позволяют использовать ее для лечения и профилактики широкого спектра заболеваний, в первую очередь периферической нервной системы и мозга, поскольку нервная ткань крайне чувствительна к токсическому воздействию свободных радикалов. Традиционно АЛК используется в терапии диабетической полинейропатии. Однако токсическое действие свободных радикалов, приводящее в том числе к развитию нейропатии и одного из ее ранних проявлений – нейрогенной эректильной дисфункции, наблюдается при целом ряде других состояний, таких как сахарный диабет (СД), ожирение, старение, длительный прием лекарственных препаратов (токсическая нейропатия), метаболический синдром, метаболические заболевания печени.

Патогенетическое применение альфа-липоевой кислоты

Действие АЛК хорошо изучено у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом. Фармакокинетические характеристики АЛК при внутривенном введении не отличаются у здоровых людей и больных СД; выявлена линейная зависимость между концентрацией АЛК в плазме и дозой вводимого внутривенно препарата в диапазоне от 200 до 1200 мг [2]. При приеме таблеток у здоровых людей линейная зависимость концентрации АЛК в плазме от дозы препарата находилась в границах 50–600 мг. При любом способе введения через 24 ч в плазме не остается АЛК, поскольку она поступает в печень, сердце, почки, где аккумулируется, с последующей экскрецией [1].

Исследование биодоступности АЛК у здоровых людей при приеме таблеток на пустой желудок или сразу после завтрака показало, что пища значительно снижает концентрацию АЛК в плазме. В связи с этим рекомендуется прием таблеток АЛК сразу после сна за 30–45 мин до приема пищи. АЛК подвергается бета-окислительной деградации и выводится с мочой в виде метаболитов [2]. Многочисленные экспериментальные исследования продемонстрировали, что АЛК является мощнейшим антиоксидантом за счет участия в ресинтезе витамина Е, способности АЛК связывать свободные радикалы. Было высказано также предположение о том, что АЛК является антиоксидантом, защищающим сульфгидрильные группы системы транспортеров глюкозы, что, в свою очередь, приводит к повышению инсулинзависимой утилизации глюкозы [1].

Известно, что оксидативный стресс и отек из-за экстравазации плазмы, развивающиеся после травматического повреждения мозговой ткани, играют важную роль во вторичных механизмах нарушения мозговых функций. В литературе рассматривается возможность использования в этих случаях антиоксидантной терапии, включая АЛК. В эксперименте после травматического мозгового повреждения АЛК уменьшала выраженность оксидативного стресса, отек мозговой ткани и гистопатологические изменения [3]. Целый ряд антиоксидантов, включая АЛК, уменьшает активацию процессов апоптоза, обусловленную этанолом. В клиническом открытом исследовании 56 больных с алкогольной полинейропатией выявлено снижение позитивной и негативной невропатической симптоматики на фоне приема АЛК в дозе 300 мг ежедневно, причем АЛК оказалась более эффективной, чем тиамин.

В России имеется несколько препаратов альфа-липоевой кислоты, но наибольший практический опыт накоплен по препарату Эспа-липон, который одним из первых появился на российском рынке (1995) и отлично зарекомендовал себя как высокоэффективное средство. Благодаря оптимальным дозировкам, наличию пероральной и инфузионной форм выпуска, немецкому качеству и доступной цене Эспа-липон может максимально широко использоваться в современной медицине.

Клиническое применение альфа-липоевой кислоты

АЛК может использоваться при многих заболеваниях, в том числе при патологии центральной нервной системы, сопряженной с оксидативным стрессом и воспалительными изменениями. АЛК ингибирует миграцию Т-клеток в структуры центральной нервной системы. Показано, что АЛК может подавлять активность клеток, определяющих иммунный ответ путем ингибирования в них интерлейкинов и стимуляции цАМФ. В фибробластах пациентов с болезнью Альцгеймера выявлен выраженный оксидативный стресс, связанный с митохондриальной дисфункцией. В терапии болезни Альцгеймера АЛК рассматривается как один из методов нейропротекции. Нейропротекторные возможности АЛК реализуются за счет улучшения функции митохондрий. Показано, что АЛК увеличивает в головном мозге продукцию ацетилхолина за счет активации холинацетилтрансферазы и увеличения продукции ацетил-коэнзима А, уменьшает церебральный оксидативный стресс и синтез индуцибельной синтазы оксида азота, что является основой ее нейропротективного эффекта и дает возможность использования при нейродегенеративных процессах. В двух открытых клинических исследованиях 600 мг АЛК назначали больным с болезнью Альцгеймера в период от 12 до 48 месяцев и отметили замедление прогрессирования болезни при легкой степени деменции (ADAScog

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию