Ксеникал отзывы

Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?

Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

Что содержит Ксеникал

Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

Кому назначают Ксеникал?

Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

• артериальная гипертензия;
• высокий уровень холестерина;
• углеводные нарушения;
• сахарный диабет.

С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

Как принимать Ксеникал

Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

Правила дозирования Ксеникала:

• Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
• Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

• симптомы гриппа;
• гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
• головная боль;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• ректальные жировые кровянистые выделения;
• боли в животе;
• дискомфорт в животе;
• газы с секрецией;
• давление стула;
• жирный стул;
• жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

Ксеникал не применяют при:

• аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
• нарушении всасывания;
• заболеваниях поджелудочной железы;
• после операции на желудке или кишечнике;
• беременности и кормлении грудью;
• холестазе.

Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

• Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
• Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
• Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
• Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

Ксеникал

Медицинское средство Ксеникал обладает выборочным блокирующим действием в отношении ферментов желудочно-кишечного тракта, расщепляющих эфирные связи в жирах. Лекарство оказывает мощную и длительную эффективность. Основной активный компонент препарата – орлистат. Механизм воздействия вещества происходит в просветах желудка и кишечника. С его помощью происходит производство ковалентных связей с желудочными и панкреатическими липазами, активность которых блокируется. Поскольку ферменты теряют свойства к расщеплению жиров (в форме триглицеридов), снижается количество всасываемых триглицеридов и снижается количество калорий, которые попадают в организм. В дальнейшем это приводит к общему снижению массы больного. Использование у лиц, страдающих ожирением. В период проведения терапевтического курса Ксеникалом происходит значительно большее снижение массы, чем при использовании диетического питания. Процесс уменьшения веса заметен в первые четырнадцать дней лечения и продолжается на протяжении шести – двенадцати месяцев. В этот период происходит явно выраженное снижение количества липидов у пациента. Обычно при повторном наборе массы после терапевтического курса орлистатом, возвращается не более двадцати пяти процентов потерянного веса, у части пациентов показатели массы продолжают снижение и после окончания лечения. Применение Ксеникала у лиц, страдающих заболеванием ожирения с наличием диабетического заболевания (второй тип). Во время проведения терапевтического курса у данной группы пациентов отмечается значительное уменьшение веса, которое происходит за счет снижение жирового показателя. Особенностью использования описываемого лекарственного средства является то, что при проведении терапевтического курса улучшается контроль гликемического заболевания. Также снижается потребность в инсулиновом гормоне и инсулинорезистентность. Клинически доказано, что при проведении терапии Ксеникалом снижаются риски возникновения диабетического заболевания второго типа. Терапия у подростков, страдающих ожирением. Во время проведения лечения, протяженностью около двенадцати месяцев, наблюдается снижение массы тела и уровень липидных показателей. Также в процессе терапевтического курса происходит понижение давления в артериях.

Производитель и форма выпуска

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, производится в Швейцарии. Рош С.п.А., производится в Италии. Лекарство выпускается в капсульной форме, удобной для перорального употребления.

Показания к использованию

Лекарственный препарат Ксеникал используется у пациентов, страдающих ожирением в следующих случаях: — Для проведения длительной терапии в комплексе с умеренными диетическими процедурами. — Для комбинированного лечения совместно со средствами, оказывающими гипогликемическое действие у пациентов с диабетическим заболеванием второго типа.

Противопоказания

Ограничениями для применения лекарства являются: — Наличие синдрома хронической мальабсорбции. — Застойные патологические процессы при выделении и выведении желчи. — Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в структуру средства.

Дозировка и способ использования

— При лечении, которое проводится длительно, у возрастной категории пациентов от двенадцати лет, с избыточным весом или страдающих ожирением, необходимо использование одной капсулы, 120 мг орлистата, во время употребления еды. Препарат применяется в процессе основного принятия пищи или в течение промежутка времени, не более одного часа после окончания еды. — При комплексном лечении совместно со средствами, обладающими гипогликемической активностью или при проведении диеты при диабетических заболеваниях второго типа стандартная дозировка не изменяется и составляет 120 мг в период основного употребления пищи или в течение промежутка времени, не более одного часа после окончания еды. — Если употребляемые продукты не содержат жирных компонентов, то можно пропустить прием капсул. Ксеникал следует использовать в комплексе с проведением умеренной диеты со снижением калорийности, при которой основной процент жиров, белков и углеводов распределяется на три части, которые являются основными пищевыми приемами. При увеличении дозировки орлистата не происходит увеличения его эффективности. На сегодняшний день нет данных о проведении испытаний лекарственного средства, которые могут доказать эффективность и безопасность употребления у лиц с наличием печеночных и почечных функциональных патологий, а также при возрастных показателях до двенадцати и более семидесяти лет.

Передозировка

Во время проведения клинических испытаний препарата Ксеникал, употребление дозировки, превышающей максимально возможное количество активного вещества, не приводило к каким либо негативным проявлениям. Однако при явно выраженной передозировке необходимо вести контроль жизненно важных показателей пациента в течение суток, для выявления возможных негативных симптомов.

Симптомы эффектов побочного действия

Возможность возникновения негативных симптомов в период проведения терапии лекарством Ксеникал обычно связана с тем, что активное вещество не позволяет липидам всасываться. При этом возможны возникновения выделений маслянистого характера из заднего прохода, повышенное газообразование, учащенная дефекация, расстройства калообразования, болезненные или дискомфортные ощущения в эпигастральной области. При увеличении потребления жирной пищи возможно усиление и учащение вышеописанных проявлений. Негативные эффекты чаще всего не ярко выражены и возникают на протяжении первых трех месяцев проведения терапии. Обобщенные симптомы побочных эффектов. Желудок и кишечник. — Часто: возможны расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота и прямой кишки, отсутствие держания каловых масс, воспалительные процессы десен. Система дыхания. — Очень часто: инфекционные заболевания носоглотки, гриппозные состояния. — Часто: инфекционные болезни бронхов, легких и мочевыводящих органов. Нервная система. — Очень часто: болезненные ощущения в области головы. — Часто: ощущение тревожности и слабости. Половые органы. — Часто: нарушение менструального цикла. Иммунная система. — Очень редко: сыпные реакции и зуд, покраснения кожи, отек Квинке, анафилактические реакции и спазмирование бронхов. Печень. — Очень редко: увеличение активности печеночных ферментов, воспалительные процессы печени, буллезная сыпь. Общее. — Единичные случаи кровотечений из прямой кишки, воспаления поджелудочной железы. Поскольку инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникнуть в период терапевтического курса лекарственным средством. Необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать своему лечащему врачу.

Особенности использования

Эффективность лекарственного средства Ксеникал проявляется в отношении снижения и профилактики повторного увеличения массы тела, а также поддержания нормальных показателей веса. При проведении терапевтического курса снижается возможность возникновения болезней, которые сопутствуют ожирению. Для нормализации показателей полезных веществ и витаминов можно использовать поливитаминные средства. В период применения лекарства необходимо соблюдать специализированное диетическое питание, а также желательно употреблять в пищу овощи и фрукты. Негативные проявления могут усиливаться при употреблении жирной пищи. При проведении лечения у лиц с диабетическими заболеваниями, возможно снижение потребности в инсулиновом гормоне и будет необходима коррекция дозировки.

Взаимное действие при одновременном использовании с другими лекарственными препаратами

При совместном употреблении с поливитаминными препаратами возможно снижение всасываемости витаминов и витаминоподобных веществ, поэтому употребление комплексов поливитаминов необходимо проводить через промежуток времени не меньше двух часов. В период комплексного использования с циклоспорином, возможно уменьшение уровня последнего в крови и будет необходима коррекция дозы. При совместной терапии со средствами, имеющими антикоагулянтные свойства, необходимо контролировать международное нормализованное отношение в крови. Поскольку не проводилось клинических исследований сочетания описываемого средства и лекарств, содержащих акарбозу, не рекомендовано употреблять их одновременно. В период совместного использования препарата Ксеникал и средств, обладающих противоэпилептическими свойствами возможно возникновение судорожных реакций.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Поскольку нет достоверных данных о проведении клинических испытаний медицинского средства Ксеникал во время вынашивания плода и его возможного влияния на внутриутробное развитие ребенка и здоровье беременной пациентки, не рекомендовано использование лекарства в этот период. Если возникает серьезная необходимость – решение о применении лекарства принимает врач. При возникновении особой необходимости использования лекарства Ксеникал во время кормления грудью, рекомендовано прекратить процесс грудного вскармливания на время терапевтического курса.

Управление различными видами транспорта

Лекарство Ксеникал не влияет на моторику и при его использовании не возникает негативных эффектов, ограничивающих управление автомобилем и другими видами транспорта. Также можно беспрепятственно проводить работы, связанные с повышенным вниманием и сосредоточенностью.

Употребление алкоголя

Поскольку в период терапевтического курса должна соблюдаться специальная диета, не рекомендовано употребление алкогольных напитков в это время.

Инструкция по хранению

Требования к хранению препарата Ксеникал предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил инструкции по хранению, срок годности лекарства составляет тридцать шесть месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарственное средство Ксеникал можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Ксеникал, 21 шт., 120 мг, капсулы

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Ксеникал капс 120мг N21 (Чеплафарм)

1 капсула содержит: Действующее вещество: орлистат 120 мг; Вспомогательные вещества: тальк – 0.24 мг;Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.ФармакокинетикаВсасываниеУ добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Распределение Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо. РаспределениеОбъем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.МетаболизмСудя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.ВыведениеИсследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.Фармакокинетика в особых клинических группахПлазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.